Ponatinib (AP 24534) 943319-70-8

Ponatinib (AP24534)
分子式：C29H27F3N6O  分子量：532.56
 
產(chǎn)品描述
Ponatinib是有效的可用于口服的多靶點(diǎn)激酶抑制劑，作用于野生型細(xì)胞,及T315I突變細(xì)胞時(shí)，IC50分別為1.2和8.8 nM。
靶點(diǎn)
PDGFRa
FGFR1
FLT3
KIT
   
IC50
1 nM
2 nM
13 nM
13 nM
   
體外研究
Ponatinib是有效的可用于口服的多靶點(diǎn)激酶抑制劑，作用于野生型細(xì)胞,及T315I突變細(xì)胞IC50分別為1.2和8.8nM。Ponatinib抑制Ba/F3衍生細(xì)胞系的增殖。Ponatinib作用于表達(dá)野生型或T315I突變型BCR-ABL的CML細(xì)胞系，有效抑制BCR-ABL調(diào)節(jié)的信號(hào)。Ponatinib阻斷在細(xì)胞瘤篩選時(shí)產(chǎn)生抗性突變。Ponatinib也抑制VEGFR和FGFR家族激酶，在體外抑制FLT3, KIT, FGFR1,和PDGFRa激酶活性時(shí)IC50分別為13, 13, 2, 和1 nM.Ponatinib抑制全部4種RTKs磷酸化，存在劑量依賴性，IC50值為0.3到20 nM。然而，Ponatinib抑制表達(dá)野生型FLT3的RS4;11細(xì)胞時(shí)IC50>100 nM。
體內(nèi)研究
Ponatinib抑制取自FLT3-ITD陽性AML病人的原代白血病細(xì)胞，而不抑制表達(dá)陰性FLT3的AML病人的白血病細(xì)胞。
溶解性
DMSO 30 mg/mL，水 <1 mg/mL，乙醇 <1 mg/mL
穩(wěn)定性
2年 -20°C粉狀，6月-80°C溶于DMSO